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5-α 환원효소'를 억제해 여성형 탈모를 야기하는 '다이하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)'의 유발을 방해함으로써 탈모를 치료하는 기전이다. 남성형 탈모 병자 대다수가 처방받는 약으로, 국내 여성형 탈모치료제 시장은 약 700억 원에 이른다.
특별히 혈압약 중 구아네티딘 제제를 병용하면 기립성 저혈압을 유발할 수 있다. 이밖에 혈압약 등 다른 약물이나 영양제, 한약 등을 복용하는 경우에도 의사·약사에게 약 복용 사실을 미리 알리고, 다른 외용 피부약은 같은 부위에 함께 사용하지 않는 게 좋다.